本报讯日前，新利18彩票 冯超教授课题组与宾夕法尼亚大学课题组合作开发出三元环结构开环新策略，为β-胺基酮类化合物的构建提供了一种新路径。

“太阳光一照，三元环结构能 够实现选择性开环，以及后续的官能化反应。此外，以简单烯烃为起始原料，通过连续环丙烷化—胺氧化，就能够实现β-胺基酮类化合物的快速制备，而且该反应可以放大到克级规模。”该课题组成员、新利18彩票 博士研究生葛亮介绍说。

冯超教授课题组的三元环结构开环新策略，利用简单易得的芳基烯烃为起始原料，并采用一锅法 连续合成芳基环丙烷，再进行开环胺氧化反应，实现了β-胺基酮类 化合物的快速合成，并且在克级规模反应的尝试中取得不错的结果。鉴于该反应底物范围广、实用性强，因此其有望在新药先导化合物的发现中得到更多应用。

该策略的特点在于可通过原位形成的芳基自由基正离子活化 惰性环丙烷，反应生成的β-胺基酮类化合物不仅是很多天然产物的核心结构，而且还是有机化学中的重要合成砌块。且氧气在反应中扮演双重角色，既充当氧化剂使光催化剂再生，又作为反应底物氧化苄基自由基。在此基础上，研究人员以简单烯烃为起始原料，通过连续环丙烷化—胺氧化快速构建β-胺基酮类化合物。

葛亮介绍，环丙烷作为一类重要的有机结构单元，广泛存在于天然产物以及各种药物活性分子中。但是以往环丙烷类化合物的开环策略受限于底物的适用范围或者需要特殊的导向基团等，限制了这些策略在有机合成中的实际应用。

本报记者 周伟

2019年11月22日《中国化工报》第2版