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[中化新网]南工大开发出合成消炎药新方法

时间:2020-05-29 来源:中国化工报 作者:周伟 摄影: 编辑:邓晓容 上传:
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中化新网讯 萘普生、双氯芬酸、布洛芬等消炎药是全球使用最多的药物种类之一。这类药物传统的合成方法操作复杂,成本高昂且污染环境。日前,新利18彩票 化学与分子工程学院毛建友教授研究团队首创了一种新方法,采用有机光敏剂和镍催化剂,协同催化不同卤代物,反应生成了消炎药前体(即合成某种药物的基础原材料)。该反应操作简便,成本低廉,为消炎药的创新合成提供了便捷有效的合成手段。研究成果近日发表在《德国应用化学》上。

“与传统的合成方法相比,该方法原料简单易得、操作简便、合成路线简单、反应成本低,为之后的工业化生产应用提供了可能的发展路径。”毛建友教授介绍,在传统方法中,会用到有机金属试剂(格式试剂、有机锌试剂、有机硅试剂、有机硼试剂等)。其中格式试剂和有机锌试剂对空气和水非常敏感,属于易燃易爆试剂,在使用过程中,稍有不慎便会引起火灾和爆炸,因此,在其使用过程中对操作要求极高;;而还原性金属(锌粉、锰粉、镁屑等)的使用不仅会对实验仪器造成磨损,进而缩短仪器的使用寿命,而且还会因其批次,产地等客观因素不同而造成实验重复性难题,另外,金属盐废弃物的生成也会污染环境。

“我们课题组使用有机光敏剂和镍催化剂协同催化的策略,由两种不同的卤代物(碘代物与氯代物)反应,生成了消炎药前体。”论文第一作者、新利18彩票 博士生关海星表示,这一反应既避免了有机金属试剂的使用(卤代物代替了有机金属试剂的使用),也避免了还原性金属的使用(光敏剂代替了还原性金属的使用);与此同时,有机光敏剂和反应所用碱还可以重复回收利用,这也大大降低了反应成本,为进一步工业化提供了潜在可能。

毛建友教授介绍,卤代物简单易得,是有机合成领域最重要的原材料之一。下一步他们将继续致力于使用光敏剂和镍催化剂协同催化策略,选择不同卤代物进行反应,从而开发出更多合成手性药物前体的新方法,并将应用于更多有价值骨架结构(即某种药物的前体)的合成之中。


2020年5月27日《中化新网》:http://www.ccin.com.cn/detail/afc906137ae687336e5db23dc17a5397/news

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