本报讯萘普生、双氯芬酸、布洛芬等消炎药是全球使用最多的药物种类之一。这类药物传统的合成方法操作复杂,成本高昂且污染环境。日前,新利18彩票 化学与分子工程学院毛建友教授研究团队首创了一种操作简便,成本低廉的新方法,为消炎药的创新合成提供了便捷有效的合成手段。
毛建友介绍,新方法采用有机光敏剂和镍催化剂,协同催化不同卤代物,反应生成了消炎药前体,也就是合成药物的基础原材料。卤代物简单易得,是有机合成领域最重要的原材料之一。该方法使用卤代物代替有机金属试剂,光敏剂代替还原性金属,避免了有机金属试剂和还原性金属的使用,且有机光敏剂和反应所用碱还可以重复回收利用,进一步降低了反应成本。
传统消炎药合成方法中通常用到有机金属试剂,如格式试剂、有机锌试剂、有机硅试剂和有机硼试剂等。其中,格式试剂和有机锌试剂对空气和水非常敏感,属于易燃易爆试剂,在使用过程中,稍有不慎便会引起火灾和爆炸。而还原性金属(如锌粉、锰粉、镁屑等)的使用会对实验仪器造成磨损,进而缩短仪器的使用寿命,金属盐废弃物的生成也会污染环境。
下一步,他们将继续致力于使用光敏剂和镍催化剂协同催化策略,选择不同卤代物进行反应,从而开发出更多合成手性药物前体的新方法,并应用于更多有价值骨架结构的合成中。(周伟)
2020年6月3日《中国化工报》第二版:http://www.ccin.com.cn/detail/afc906137ae687336e5db23dc17a5397/news