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近日,化学与分子工程学院(先进化学制造研究院)罗德平教授和吴晓进教授课题组首次报道了惰性双键的分子间选择性还原Heck反应,提供了一种合成γ和δ位芳基取代羧酸衍生物的普适性方法。新方法利用金属钯催化的分子间还原Heck反应,设计以八氨基喹啉为导向基团的惰性烯烃底物,有效地控制反应经过稳定的五元环或者六元环金属配合物中间体而高产率、高区域和化学选择性地合成各类远程芳基取代的羧酸衍生物。该反应具有完全的反马尔科夫尼科夫区域选择性,同时能够完整保存反应底物的立体选择性。这一创新方法不但可以直接合成具有生物活性的远程官能化的羧酸衍生物,为过渡金属催化的有机反应提供一种崭新的研究思路,同时也为药物创新合成提供一个便捷有效的合成手段。
该研究成果以“Palladium-Catalyzed Regiocontrollable Reductive Heck Reaction of Unactivated Aliphatic Alkenes”为题发表在Journal of the American Chemical Society上,我校在读硕士生王成东为论文第一作者,吴晓进教授和罗德平教授为共同通讯作者。(文章链接:https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/jacs.8b03619)
作者:化学与分子工程学院(先进化学制造研究院);审核:杨文忠