授权(专利)号:CN201310526385.0(发明专利)
发明(设计)人:苏贤斌;叶青;毛怡春;董海军
摘要:
本发明提供了一种α-芋螺毒素MI的全固相合成方法,包括以下步骤:按照固相合成的方法,Fmoc氨基树脂在Fmoc脱保护试剂作用下反应脱去Fmoc后,在偶联体系作用下于偶联溶剂中从C端到N端依次依肽序依次连接Fmoc氨基酸,合成十四肽氨基树脂,在氧化体系的作用下,十四肽氨基树脂脱除保护基;产物在脱除N端保护基后,在裂解体系作用下裂解脱除侧链保护基,即得α-芋螺毒素MI。该方法以氨基树脂为原料,根据固相合成的方法依次偶联氨基酸合成保护的十四肽树脂,并根据不同保护基用碘脱除时间不一样,通过一步即可选择性生成两对二硫键;操作简单、耗时短、后处理简单、副产物少、产率高、污染小,适合大规模工业化生产。