王玉斌，男，1980年11月生，药物化学博士，副研究员

教育背景：

2003.9-2008.7中国药科大学药物化学博士

1999.9-2003.7中国药学大学药物制剂学士

2013.7-2014.7美国哈佛大学访问学者

工作经历：

2013.7-至今新利18彩票药学院副研究员

2010.5-2013.7新利18彩票药学院助理研究员

2008.7-2010.5台湾旭富医药科技有限公司南京研发中心工程师

研究方向：

（一）调血脂新药的设计与合成：（1）根据胆固醇吸收抑制剂作用靶点NPC1L1的作用机理和结构特征，提出了肠靶向性胆固醇吸收剂的研究思路，通过在分子中偶联大极性的水溶性基团，使之在肠道中和NPC1L1结合而不被吸收进入体内；（2）基于胆固醇吸收抑制剂的药效团模型，设计以二氢吡咯环为基本骨架的新型分子结构，增强体内的降胆固醇活性。

（二）靶向泛素-蛋白酶体通路的抗肿瘤药物研究：（1）以NEDD8激酶为靶点，根据靶酶的三维晶体结构，通过CADD进行化合物的大规模虚拟筛选，目前已经寻找到2个有效的先导化合物，正进行结构修饰；（2）将香豆素母核和α,β-不饱和双键引入NAE抑制剂的结构中，设计合成NEDD8激酶的不可逆抑制剂，并研究体内、体外的活性和选择性。

承担课题：

（一）具有全新骨架的肠靶向型NPC1L1抑制剂的设计、合成和生物活性研究。国家自然基金（81202393），主持

（二）肠靶向型强效胆固醇吸收抑制剂的设计、合成和生物活性研究。江苏省自然基金（BK2012422），主持

（三）新型强效胆固醇吸收抑制剂的设计、合成和活性研究。江苏省高校自然研究基金（11KJB350002），主持

指导江苏省大学生创新训练计划一项，主持多项校企合作课题。

所获荣誉：

新利18彩票“工大集团”奖教金

新利18彩票 第五届青年教师授课竞赛二等奖

发表文章(第一作者或通讯作者)：

1.2-Azetidinone derivatives: Design, synthesis and evaluation of cholesterol absorption inhibitors.European Journal of Medicinal Chemistry, 2009, 44, 1638-1643

2.Design, synthesis andin vitroevaluation of novel 3, 7-disubstituted coumarin derivatives as potent anticancer agents.Chemical Biology & Drug Design, 2015，DOI: 10.1111/cbdd.12531

3.3D-QSAR based pharmacophore modeling and virtual screening for identification of novelG protein-coupled receptor40 agonists.Current Computer-Aided Drug Design, 2015(Accepted).

4.Simultaneous Determination of Oridonin, Ponicidin and Rosmarinic Acid fromHerbaIsodiRubescentisExtract by LC–MS-MS in Rat Plasma.J ChromatogrSci, 2013, 51(10), 910-918.

5.Synthesis and Bioactivities of 2-Azetidinone Derivatives as Cholesterol Absorption Inhibitors,Medicinal Chemistry, 2011, 7(6), 534-542(9).

6.Pharmacophore-Based Discovery of New Human Dihydroorotate Dehydrogenase Inhibitor. Medicinal Chemistry, 2014, 10(4), 402-408.

7.Design and synthesis of 2-Azetidinone Cholesterol Absorption Inhibitors. Letters in Drug Design & Discovery, 2008, 5, 39-42.

8.Synthesis and Biological Evaluationof Ezetimibe Analogsas Possible Cholesterol Absorption Inhibitors.Letters in Drug Design & Discovery,2011, 8(6), 500-505.

9.Synthesis andin VitroEvaluation of 1,3,4-Thiadiazol-2-yl Urea Derivatives as Novel AChE Inhibitors,2014, 62(6), 524–527.

10.Synthesis and biological evaluation of novel N-[(7-pyridin-4-yl-2,3-dihydro-benzofuran-2-yl)methyl]-(4-methyl-1,2,3-thiadiazole-5-yl)formamide as a potent immunosuppressant agent.Letters in Drug Design & Discovery,2014, 11(3), 375-379.

11.单环β-内酰胺类衍生物的合成及其胆固醇吸收抑制活性研究.中国药科大学学报，2011, 42(3), 213-219.

12.盐酸美金刚的合成.精细化工, 2012, 29(8), 800-802.

13.塞卡替尼的合成.中国新药杂志, 2011, 20(23), 2363-2366.

14.新型小分子免疫抑制剂研究进展.中国新药杂志, 2011, 20(20), 1981-1988.

申请专利：

1、取代的氮杂环丁酮衍生物、其制备方法及含有它们的药物组合，授权专利，专利号ZL 2007 1 0133305.X

2、氮杂环丁酮衍生物及其制备方法与应用.公开号：CN103864658A

3、精氨酸酮洛芬的新晶型及制备方法，公开号：CN103864658A

4、3,4-二芳基马来酰亚胺衍生物、制法及药物组合物与用途,申请号201410836787.5

5、1-苄基-4-（2，4-二氯苯乙胺基）哌啶在制备抗肿瘤药物中的应用，申请号：201510099209.2

联系方式：Tel：025-83172108

e-mail: wyb5393@njtech.edu.cn