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国际重要期刊报道我院关于抗细菌生物膜药物研究取得的重要进展
阅读次数:发布时间:2010-12-16

药物化学中的世界顶级杂志之一《European Journal of Medicinal Chemistry》最近发表我院硕士研究生潘斌等(导师韩世清教授)关于噻唑酮类化合物在抗细菌生物膜药物研究中所取得的重要研究成果(Thiazolidione derivatives as novel antibiofilm agents: design, synthesis, biological evaluation, and structure–activity relationships, Bin Pan, Renzheng Huang, Likang Zheng, Chen Chen, Shiqing Han, *, Di Qu, Mingli Zhu, Ping Wei, Eur. J. Med. Chem. 2011, ASAP. IF:3.269) 。
细菌生物膜是一种包裹于细胞外多聚物基质中不可逆的黏附于非生物或生物表面的微生物细胞菌落,不但可以抵挡宿主的免疫杀伤,而且对大多数抗生素具有耐药性,因而一旦在体内形成,往往引起感染久治不愈和反复感染。目前,尚没有抗细菌生物膜的药物上市。在课题组虚拟筛选定向作用于靶蛋白YycG组氨酸激酶HATPase_c功能域先导药物的基础上,以噻唑酮类结构为母核,利用先进的药物化学分子设计原理对化合物设计优化, 并测试噻唑酮类抑制剂的最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)和抑制生物膜浓度,总结归纳YycG组氨酸激酶抑制剂的构效关系。继2010年完成4-噻唑酮先导化合物的全合成后(Pan Bin, Han Shiqing等发表于Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010, 20, 2461-2464),于近期在国际期刊EJMC上发表噻唑酮类抗细菌生物膜抑制剂的研究成果(Eur. J. Med. Chem. 2011, ASAP),设计化合物的药效大大优于目前抗生素万古霉素等, 这也是我院在药物化学研究领域取得的阶段性突破。
韩世清教授在教学中十分注重研究生人生目标的确立、科研兴趣的激发和思路的形成、创新思维的培养,以及科研论文的撰写。课题组坚持开展Bi-weekly Meeting,集思广益,探讨专业的动向及出现的新问题, 每位研究生亲身感受到了自身能力的成长。

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